Перейти к содержанию
Королевство Дизайна
Авторизация  
Silentspec

ГАМК

Рекомендуемые сообщения

ГАМК. Так как первым открытым веществом, обладающим ноотропными свойствами и улучшающим состояние неврологически больных был сам ГАМК, а потом уже его циклическое производное – пирацетам, и в связи с тем что применение чистого ГАМК как лекарственного средства вне серьезной невропатологии, где он неплохо себя показывал при реабилитации после черепно-мозговых травм и инсультов, а в малой психиатрии, как нечто анксиолитическое-противосудорожное невозможно в связи с крайне быстрым метаболизмом ГАМК в мозге, пришлось выкручиваться и создавать новые препараты

1e96bdcf639a1cbe5850a.jpg
 

Первым из которых был пикамилон.  Пикамилон является производным ГАМК и никотиновой кислоты, отдельно стоит упомянуть, что хорошо проходит гэб(хотя и обычный гамк проходит, но везде упомянают как мантру, тот факт что пикамилон хорошо преодолевает гематоэнцефалический барьер) обладающий легкими психостимулирующим, легким анксиолитическим свойством а так же крайне хорошо улучшающим микроциркуляцию крови в мозге, за счет того что и сам ГАМК связываясь с рецепторами эндотелия сосудов вызывает их расширения, так и сама никотиновая кислота вызывает расширение сосудов, правда по иному механизму, выбрасывая гистамин(который уже и расширяет сосуды) из клеток Лангерганса

 

93b3c775ceb86a6ded46b.jpg
Пикамилон

По факту "пикамилон" сейчас является одним из лучших и безопасных корректоров мозгового кровообращения, в отличии от винпоцетина, обладающего резерпин-подобными свойствами и истощающим запас дофамина в ЦНС при длительном приеме, что ведет в последствии к дисфорическим и апатическим состояниям, так и в сравнении с циннаризином, он показывает себя как гораздо более безопасное и не менее активное в плане улучшения микроциркуляции вещество. По-моему личному опыту применения – одно из лучших средств при метеочувствительности и некоторых формах вегето-сосудистой дистонии. 

50-100мг хорошо так прочищают голову и давало ясность сознания.

В дозе 500мг проявляла заметные противотревожные свойства на уровне фенибута, но вызывала побочное действие в виде покраснения и покалывания лица(привет никотиновая кислота!) И опять же по моему личному мнению, если вам кость в горле хочется добавить к пирацетаму и чему нибудь еще, средство, улучшающее кровоток в мозге – пикамилон без вариантов. Ну или если у вас метеочувствительность или ВСД, то тоже крайне рекомендую попробовать пропить курсом в месяц-другой с пирацетамом на пару, для еще большего улучшения кроснабжения мозга.

 

Суммируя — крайне полезный препарат, с крайне редкими побочками, не метаболизируется, выводится в неизменном виде почками, а следовательно не затрагивает ни коим боком печень. И стоит в районе 80р за 30 50мг таблеток. И действительно стоит своих денег.

 

 

 

6aaa3c4e54934b6fdcc19.png
 

Вторым гамк-производным с ноотропными свойствами был космический фенибут. По легенде его создавали для выходов в открытый космос, чтобы он давил тревогу, которая даже у тренированных космонавтов при таком неимоверном стрессе так или иначе возникала бы. А транквилизаторы снижали реакцию и давали ПЭ в виде сонливости и прочего, так что были непригодны для этого. По сути же мы имеем ГАМК-производное фенилэтиламина, естественного нейромедиатора для которого даже своя группа рецепторов есть (TAAR Trace amines associated receptor) И следовательно обладает некоторой психостимулирующей компонентой. Тот факт, что к ГАМКу прицепили фенильное кольцо, делает молекулу фенибута более активной по отношению к ГАМК-B рецепторам, нежели к –А подтипу, итого суммарно мы имеем вещество, стимулирующее через повышенный выброс дофамина, и подтормаживающий мозг через метаботропные ГАМК рецепторы, что и объясняет крайне специфические эффекты фенибута: хорошие анксиолитические свойства без чувства сонливости днем, повышенную собранность, улучшенную концентрацию внимания, мотивацию к действию и прочее прочее. Но увы и ах толерантность к фенибуту растет крайне быстро и крайне не рекомендуется принимать его долговременно. Посаженные ГАМК-В рецепторы неизбежно повлекут за собой депрессию. Да и зависимость от фенибута вполне реально заполучить, уж больно под ним все так приятно воспринимается в больших дозах, что поделать – эффекты подтормаживания мозга через метаботропные гамк рецепторы они такие. (отдельно стоит упомянуть что разогнанный мозг не всегда есть хорошо. По крайней мере разогнанный глутаматно. СДВГ, эмоционально-неустойчивые личностные расстройства и имеют под собой избыточно разогнанную глутаматную систему. Про эпилепсию я вообще молчу) Но с другой стороны в этом и фишка его истинно ноотропных свойств, гамк является не просто тормозным медиатором, а медиатором отвечающим за синхронизации больших групп нейронов на медленных волнах. Именно такой эффект в купе с психостимуляторами вроде ДМАА и дает такой чудесный эффект. Принимать фенибут курсом как ноотроп мало осмысленно, он больше все же про невротические состояния и прочее, а как ноотроп лучше использовать спорадически по ситуации, когда вам кажется что именно фенибут вам сейчас и нужен для достижения поставленных вами целей, за зря жечь ГАМК-В рецепторы не стоит. Чинить потом фасорацетамом придется долго и упорно

Отдельно стоит добавить что фенибут как и сам гамк и пикамилон улучшает микроциркуляцию в мозге, а так же нейропротекторным свойством в виде повышенной резистентности мозга к гипоксии. (мозг меньше энергии тратит, когда его притормозят) И если у вас случилась травма мозга под фенибутом и другими ноотропами у вас намного лучший прогноз нежели у человека, не принимающего подобного рода препараты: ) Ах да, фенибут еще индуцирует выброс гормона роста за счет действия на ГАМК-В рецепторы гипоталамуса. Приятный бонус, сам гормон роста тоже ноотропными свойствами обладает, если его принимать.Это уже связано с тем что ростовые факторы вообще к одному суперсемейству белков принадлежат и их внутриклеточные сигнальные системы сильно перекликаются между собой. Для мозга гормон роста не менее приятен чем BDNF.

 

622f6e54391fdaa0f3363.jpg
Баклофен

Ну и в последнюю очередь рассмотрим баклофен. Пара-хлор производное фенибута, добавление этого атома хлора делает его почти не связывающимся с ГАМК-А рецепторами и не действующим на рецепторы следовых аминов. В сухом остатке остается крайне сильный активатор ГАМК-В рецепторов. В медицине применяется как миорелаксант при всякой неврологии, и вполне успешно. Во Франции к примеру баклофеном лечат алкогольную зависимость, так как сам по себе он зависимости практически не вызывает, потому что активация ГАМК-Б рецепторов блокирует выброс дофамина. Зависимость же люди получают несколько иным путём. Принимают баклофен в рекреационных целях, им прекрасно и замечательно, а на следующий день вместо отходняка отличное приподнятое настроение и они полны сил(как раз повышен дофамин компенсационно) Только на 3й день после приема могут быть депрессивные моменты или дисфорические, но торчебос их вряд ли припишет баклофену и будет дальше применять штуку от которой ему просто чудесно и никаких отходняков, так проходят месяцы, нарабатывается толерантность, и мозг просто отказывается нормально работать без постоянной активации и так в нулину десенсебелизированных ГАМК-В рецепторов. Ну и единственное его ноотропное свойство – индукция выброса гормона роста. В общем это ни капли не окупает рисков связанных с применением этого препарата, разве что в критической ситуации, когда в аптеке нет фенибута, или он там по 500р только, а упаковка 10мг баклосана на 50таблеток стоит 300. Ну только в таких ситуациях его прием оправдан. По сути да, в низких дозах его трудно отличить от фенибута. 

P.S. Еще раз хочу подчеркнуть, что пикамилон и баклофен создавались не для улучшения преодоления ГАМК-ом гемато-энцефалического барьера, а для предотвращения метаболизма этих производных в мозге и продлении их эффекта.

Поделиться сообщением


Ссылка на сообщение
Поделиться на другие сайты

Join the conversation

You can post now and register later. If you have an account, sign in now to post with your account.

Гость
Ответить в этой теме...

×   Вставлено с форматированием.   Вставить как обычный текст

  Разрешено использовать не более 75 смайлов.

×   Ваша ссылка была автоматически встроена.   Отображать как обычную ссылку

×   Ваш предыдущий контент был восстановлен.   Очистить редактор

×   Вы не можете вставлять изображения напрямую. Загружайте или вставляйте изображения по ссылке.

Авторизация  

×
×
  • Создать...