Перейти к содержанию
Королевство Дизайна
Авторизация  
Silentspec

Моклобемид и лечение депрессии

Рекомендуемые сообщения

f7cc85f38e112d3a91010.png
 

Моклобемид – антидепрессант, относящийся к [обратимым] ингибиторам моноаминоксидазы (MAOI).

 

Принятие антидепрессанта – это всегда взвешенный выбор ВРАЧА, сравнивающего потенциальные бонусы и риски. Современное «офисное» увлечение антидепрессантами, бензодиазепинами и барбитуратами я не понимаю. Если мы говорим про «бензо», то только 20% продаж относятся к врачебной выписке. Все остальное – личное применение людей, которые не представляют возможные риски принятия той или иной молекулы. Любой сильнодействующий фармакологический эффект имеет свою биологическую цену. Что я ранее показывал на примере СИОЗС и в частности флоуксетина: их принятие эмоционально притупляет людей, в долгосрочной перспективе снижает чувствительность рецепторов серотонина/дофамина. Это можем спровоцировать импульсивное поведение – просто посмотрите статистику процента «школьных стрелков» в США, которые были на антидепрессантах.

Со слоном в комнате закончено. Не портите себе здоровье сами – дайте сделать это врачу. Депрессия может быть не связана с низким уровнем серотонина.

 

slide10.gif
 

Механизм действия трициклических антидепрессантов таков, что эти молекулы блокируют транспортные белки серотонина/норадреналина и в меньшей степени дофамина, что повышает синаптическую концентрацию этих аминов. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС, SSRI) делают тоже самое, но только с транспортными белками серотонина (реже, как флоуксетин, и дофамина). SSRI появились позже, они считаются столь же эффективными, но значительно более безопасными при длительном применении. Хотя более безопасными, чем трициклические, не значит совсем безопасные. SSRI работают в основном через 5HT1A рецепторы, связанными с лимбической системой, эмоционально притупляя человека, делая его менее чувствительным ко внешним и внутренним раздражителям.

Есть и другие механизмы повышения концентрации серотонина. Моноамины, в частности серотонин, расщепляет фермент моноаминоксидаза (MAO), который можно подавить. Плюс такого механизма – это отсутствие эмоционального притупления. Важно сразу же оговориться, что для пациентов с депрессией такое «притупление» эмоций может быть спасительным и возвращающим к полноценной жизни. Поэтому это всегда cost-to-benefit вопрос для лечащего врача.

Моклобемид является ингибитором МАО. Причем обратимым. Это важно по той причине, что МАО расщепляет в том числе такой амин как тирамин, находящийся в большом количестве продуктов: ферментированные продукты (сыр, ферментированное мясо, квашеные овощи), шоколад, кофе, сметана, йогурт, азиатские пасты (паста из креветок, мисо, соевый соус) и другое. Необратимое подавление МАО может привести к отравлению тирамином. Моклобемид вплоть до очень высоких дозировок не вызывает такой проблемы.

Теперь мы подобрались к клинической эффективности и нежелательным явлениям. В этом нам поможет обзорная статья 2003 года: Моклобемид: терапевтическое применение и клинические исследования.

 

%D0%BC%D0%BE%D0%BA1.jpg
 

Как видим, моклобемид также эффективен как имипрамин (один из основных трициклических антидепрессантов) и менее эффективен, чем кломипрамин. Но последний очень мощный препарат с более сильным не только действием, чем у имипрамина, но более серьезными нежелательными явлениями.

 

%D0%BC%D0%BE%D0%BA2.jpg
 

Как видим, моклобемид особенно хорош для дистимии (более легкая форма депрессии) и для двойной депрессии (когда более тяжелая форма депрессии сменяет более легкую, хотя термин устаревший).

Относительно процента эффективности вопросов в общем то нет. В виду того, что депрессия – совокупность симптомов, зачастую имеющих разную этиологию. Эффективность вполне сравнима с SSRI.

На отмену пациенты реагируют как и при плацебо (у 28% «синдром отмены).

Серотонинового синдрома, используя моклобемид, сложнее добиться, чем при использовании СИОЗС и трициклических антидепрессантов.

По данным производителя, нежелательные клинические явления наблюдаются лишь у 0,2% пациентов (выбора из 780 тысяч). На практике НЯ в легкой форме встречаются до 50% случаев.

Моклобемид, как и другие антидепрессанты, проконвульсант.

Также крайне важно отметить, что нарушение половой функции не характерно для моклобемида, в отличие от того же флоуксетина. В частности, аноргазмия – частый побочный эффект СИОЗС.

Более того, одно из исследований говорило о гиперсексуальности и полиоргазмии у пациентов, принимающих моклобемид.

 

Выводы о моклобемиде:

  • Моклобемид не менее эффективен, чем SSRI и трициклические антидепрессанты;
  • Тираминовая токсичность возможно только при регулярных дозировках от 900 дважды в день (обычно это 150/300);
  • Моклобемид не притупляет эмоционально людей, так как у него нет избирательной аффинитивности 5HT1A рецепторам и работает он по другому принципу;
  • В целом нежелательные явления менее серьезные, чем у SSRI и трициклических антидепрессанты;
  • Отдельно стоит напомнить про то, что моклобемид не подавляет сексуальную функцию и не приводит к аноргазии; в некоторых случаях препарат может привести к гиперсексуальности и полиоргазмии.

Предлагаю вернуться к российской действительности. У нас этого препарата на полках аптек нет. Подробностей не знаю.

Завершить заметку я хочу составлением своего ТОП-3 антидепрессантов выбора:

  • Солнце. Терапия светом подавляла активность SERT (транспортный белок серотонина) без какой-либо фарм-поддержки. Депрессию можно рассматривать как реакцию нашего мозга на раздражения внешней среды. И смена среды (на большее количество солнце) кажется мне решением №1.
  • Псилоцибиновые грибы или [реже] MDMA вместе с поведенческой терапией. Оба вещества запрещены в России. Идет 3-я фаза клинических исследований (дальше уже продажа). Пока результаты очень впечатляющие.
  • Мягкий антидепрессант МАОИ-ряда. Например, моклобемид.

Из моего топ-3: 1 – только юга России или заграница, 2 – это у нас уголовно наказуемое, 3 – нет в продаже в аптеках, только если из Европы по почте заказывать (легально); Такой вот топ-3 без особой привязке к местной реальности.

P.S. Моклобемид (чаще всего под брендом аурорикс) офф-лейбл используется для фармахуаски (“химической” аналогии айваски), где моклобемид используется как МАО-ингибитор, не дающий МАО расщеплять N,N-диметилтриптамин (DMT), тоже запрещенная у нас молекула, не смотря на ее эндогенное наличие.

Поделиться сообщением


Ссылка на сообщение
Поделиться на другие сайты

Join the conversation

You can post now and register later. If you have an account, sign in now to post with your account.

Гость
Ответить в этой теме...

×   Вставлено с форматированием.   Вставить как обычный текст

  Разрешено использовать не более 75 смайлов.

×   Ваша ссылка была автоматически встроена.   Отображать как обычную ссылку

×   Ваш предыдущий контент был восстановлен.   Очистить редактор

×   Вы не можете вставлять изображения напрямую. Загружайте или вставляйте изображения по ссылке.

Авторизация  

×
×
  • Создать...