Перейти к содержанию
Королевство Дизайна
Авторизация  
Silentspec

Исчерпывающий гайд по фазорацетаму

Рекомендуемые сообщения

ad8e027c529ad9d12d25c.png
Фазорацетам

Конкурсная работа, автор — @redvergo

“А там, где пахнет палёным на ложке пирацетамом, где семакс разлит по полу, где из клавиатуры можно вытрясти фенотропиловой пыли на целую пачку, вы найдёте странную постмодернистскую пародию на сообщество Mensa “ (с) Я

Исчерпывающий гайд по фазорацетаму, написанный МАКСИМАЛЬНО ДОТОШНО (уберите детей от экрана)!

Отзывов по фазорацетаму в рунете раз и обчелся. И то, этот единственный так себе и явно попахивает нездоровой долей плацебо. Чтож, у меня есть возможность исправить это первым. Начнем, пожалуй, и сразу в дебри. Отзыв и субъективные впечатления будут в самом конце, так что смело проматывайте, если вас не интересует техническая информация. Но помните: всё индивидуально, а в случае с фазорацетамом всё может быть ещё индивидуальнее — обоснование этого парой абзацев ниже.

 

Фазорацетам, все исследования, по которому были опубликованы японцами под названием NS-105 (известен также как NFC-1, LAM 105, MDGN-001 и, в особенности, AEVI-001 — в рамках исследований доктора Хаконарсона по СДВГ с 2016 года), является ещё одним «экспериментальным ноотропом», который переживает стремительное возрождение из-за его потенциальной применимости при СДВГ. И именно это интересует нас в первую очередь, и поэтому я настрочил эту тучу букв, в стремлении быть максимально объективным. Ведь исследовательская база, как вы понимаете, КРАЙНЕ МАЛА, хотя зарубежные отзывы и внушают оптимизм.

0*dkd21oY-wzRvBoH_.
Так и не смог удержаться от проведения аналогии между 
MMORPG и биохакингом. Сержу Фаге вон тоже всего мало. Ъ-Манчкинский подход.

Самое интересное то, что из всех экспериментальных ноотропов этот единственный, что подгоняет под себя генетическое обоснование. Ранее по ноотропам такого ещё не было, что как нельзя резко свидетельствует о развитии индивидуализированной психиатрии и вообще дифференциальной диагностики эмоциональных и когнитивных расстройств, вкупе с пониманием, что «диагнозы для юристов», а «FDA для диагнозов». Это я так плавно подхожу к тому, что можно сколько угодно спорить о том, является ли фазорацетам революцией в медицине и биохакинге, но в сфере продвижения и маркетинга это веское слово наверняка. Хрен оспоришь такую заяву — фармацевтические инквизиторы уже глубокомысленно почёсывают бороды за чашечкой молочного улуна. Ну и у нас с вами тоже безумное чаепитие — присаживайтесь и растекайтесь мыслью по древу разума.

Вот, например, новейшее полотнище за 2018 год в мужском журнале «Натура» (естественные связи): https://www.nature.com/articles/s41467-017-02244-2

В натуре, выборка из 30 подростков, зато все как один, имеют мутации в генах, кодирующих mGluR (метаботропные глутаматные рецепторы), и это:

  • 79 генов, значимо влияющих на mGluR;
  • 200 генов, оказывающих менее сильное влияние;
  • До кучи ещё 600, влияющих на mGluR косвенно.

Получаем золотое сечение 1–30–900 (препарат/человек в выборке/исследуемых генов) от мира индивидуализированной медицины. Всем ресерчерам так — и Фибоначчи бы перевернулся в гробу.

Так что не очень понятно, можно ли сделать точный генетический тест на предмет того, поможет вам фазорацетам или нет. Тем не менее, исследование продемонстрировало обнадёживающие результаты.

(И тут же сходу в карьер замолвим пару слов про гены — вот вам замечательный лайфхак на тему, как, проживая в РФ можно сделать что-то подобное по доступной цене: https://vk.com/beloveshkin?w=wall42210132_5305 

Правда, действительно ли он так хорош по части медицинской генетики непонятно, ведь специализация, вроде как, генеалогия. Вообще, очень рекомендую телеграм канал этого практика: масса интересного, подлинно оригинального и глубокого контента — видно, что человек горит идеей и сам хочет во всем досконально разобраться. А вот и умеренно-попсовая статья для тех, кто «ещё не в теме»: https://vc.ru/32760-gid-po-geneticheskim-testam-v-rossii-kakoy-vybrat-i-gde-zakazat).

Теперь к самой актуальной научной инфе. Результаты 2/3 стадии испытаний фазорацетама (AEVI-001) при СДВГ следующие:

  • Воистину впечатляющий отклик на ноотроп был получен лишь у людей, имеющих мутации в гене CNTN4, что проявлялось сложностями с самоконтролем, разрушительным поведением, а также «неуместными движениями и звуками», что больше напоминает симптомы аутизма, чем, собственно, СДВГ. В том числе и вашего уже упразднённого и высокофункционального «синдрома Аспергера». И да, они будут исследовать фазо при ASD. То есть, если бы Шерлок был не просто аутистом, но ещё и психом, ему бы на отл зашло.
  • Распространённость мутаций этого гена среди СДВГ-популяции достигает 5%.
  • Причём, в «Nature communications» из всех 30 человек, проблемы с этим геном были только у одного. Помогло всем, хоть и не настолько эпично.

Итак, как он вообще работает?

Ближе к делу, а то уже растеклись мыслью по древу.

 

Основной механизм действия фазорацетама проявляется через агонизм ко всем трем группам метаботропных глутаматных рецепторов, «разращивание» рецепторов ГАМК-Б же является, по-видимому, косвенным механизмом, поддерживающим гомеостаз. Причем, акцент делается на II и III группы. Не комильфо кидать ссылки каждый раз, когда можно передать всю информацию в сжатом виде, тем более, если это ссылка на вики.

0*UJRTocawkQhexq_A.
 

Вкратце, механизм довольно прост: высокая активация NMDA-рецептора — ощущение тревоги, раздражительность и эксплозивность характера вкупе с эксайтотоксичностью. Нейроны отмирают пачками. Низкая активность — сниженная реакция на внешние факторы и диссоциация. То есть, как видно, из этой таблицы, фазорацетам преимущественно снижает активность NMDA, оказывая противотревожный, или, лучше сказать, нормотимический эффект. Но в отличие от того же мемантина, он делает это более мягким и физиологическим путём, не снижая при этом память и реакцию, а наоборот влияя на них позитивно.

Кроме того, как и многие рацетамы, фазорацетам действует через влияние на релиз и поглощение холина с высоким сродством (HACU). Это обуславливает значительный прирост рабочей памяти в дополнение к первому механизму действия.

Также для понимания всего спектра его эффектов следует знать, что фазорацетам не является непосредственным агонистом ГАМК-Б.

Может физика жестока

Только химия права

(Mujuice)

Я САМ ДО СИХ ПОР В ШОКЕ! ВСЯ ПРАВДА ПРО ФАЗОРАЦЕТАМ ВСКРЫТА! И сейчас я незамедлительно выдаю вам её на руки, только не бейте: применимо к этому ноотропу следует не то чтобы забыть слово «рацетам», сколько упоминать его с некой иронией в голосе. Фазо имеет куда большее структурное сходство с триметозином (стареньким и мягким транквилизатором с невыясненным механизмом действия) и японскими препаратами для деменции, нежели с другими препаратами данного класса.

Для наглядности возьмем структуру эталонного пирацетама и сравним.

0*5xggSdXYHlfAEHqW.
Фазорацетам
0*pWa2IZiOs-QzUg1L.
Триметозин
0*WORksvfYkyxEKwaR.
Пирацетам

Травы.

Я отсеку себе правую руку.

Терпенье.

Травы.

У меня две перчатки: из шелка и ртути.

Терпенье.

Травы! (с) Лорка

Каково всё это на практике?

Наконец-то приступим к самой сути — описанию ощущений от курса фазорацетама (выше я уже советовал всем нетерпеливым начинать чтение отсюда). В моём распоряжении максимально структурированная интроспекция, отсекающая как плацебо, так и ноцебо, а также среднесуточные дозировки в 125–150 мг сублингвально и даже интраназально. Как первостатейный извращенец, начну с определения того, что же фазорацетам точно не даст.

 

  • Никакого повышения коммуникабельности от него ждать не следует. Это не баклофен, фенибут или габапентиноиды — ОН ДЕЙСТВУЕТ СОВЕРШЕННО ИНАЧЕ.
  • Выраженной физической стимуляции, о которой пишут в некоторых отзывах. Действительно, не принимая во внимание отзывы, моя первая реакция от приёма была аналогичной — некоторое погружение в себя и вместе с тем потребность в движении, желании «обмозговать» имеющиеся изменения. Это совершенно точно ничем не прикрытый эффект плацебо из разряда: воу-воу, я тут принимаю экспериментальный ноотроп, посоны, смотрите как меня прет, ЫыыЫ
  • Настроение он не повышает аналогично. Он его вообще не меняет: это не дофаминовый стимулятор, который превратит любую рутину в интересное и важное занятие, и, в то же время, не Озверин-форте, резко и стремительно повышающий ЧСВ выше гор, чтобы вам было западло заниматься такими пустяками. Дальше по некоторым другим минусам пройдемся в этом же списочке
  • Добавление прекурсоров ацетилхолина лично мне ничего не дает. С одной стороны, у меня никогда не было головной боли от рацетамов, с другой я, наверное, слишком много курю, чтобы ощущать от холина какой-то эффект. А фазорацетам удваивает мою дневную дозу никотина.
  • По инерции, ориентируясь на большинство, отношу этот пункт к минусам. Фазо косит либидо под ноль. Очень характерен в этом плане отзыв одного чувака с форумов Longecity: «я, де, дескать, бояре, теперь, внезапно обнаружив, что, не, заходил, на порносайты, уже, целую, неделю, твердо, собираюсь, эякулировать, впредь, только, на, науку!». Целиком подписываюсь. Разве не прекрасно? Как вам только не лень!
  • Бессонницу на протяжении 3 дней, за которые я спал всего с 8 часов, мне удалось скорректировать агомелатином (правда, я не следовал рекомендациям и значительно превышал дозировки). От фазо довольно своеобразный и очень чуткий сон, как будто сложно понять спишь ты или нет. Идет интенсивная проработка воспоминаний, появляется масса идей, которые непременно нужно записать или запомнить. Если ты при этом отрубаешься, то сложно вообще определить этот момент.
  • Горьковатый привкус несколько отбивает желание принимать его сублингвально. http://www.longecity.org/forum/topic/69555-fasoracetam/page-7#entry715257 пост 195 объясняет распространённые вкусовые различия (если будете заказывать из-за рубежа, вам может попасться сладковатый).
  • Жесткий дефицит энергии при множестве идей бывает мучительным. Полагаю, это завязано на антагонизме дофамина и ацетилхолина. В исключительных случаях можно даже сниматься холинолитиками на ночь.
  • Не существует никакого курса. Фазорацетам действует, только пока ты его принимаешь. После того, как мой первый грамм вещества закончился, я ощущал себя инфернальным дегенератом, плывущим по течению.

А теперь к долгожданным плюсам, или тому, чего следует ожидать от фазорацетама:

  • Беглость речи, но не её плавность
  • Позволяет лучше переключать внимание, что улучшает социальное взаимодействие. Но просто трепаться под ним будет скучно
  • Может слегка усиливать раздражительность, но ОЧЕНЬ ЗНАЧИТЕЛЬНО снижает время, необходимое для того, чтобы прийти в себя после любого значимого негативного стимула. И именно таким своеобразным образом проявляется его анксиолитический эффект. Можно сказать ещё более четко, что он убирает специфическое эпилептоидное торможение, зацикленность и задержку аффекта. На мой взгляд, это основной механизм его действия. Иными словами, вас всё ещё можно вывести из себя, но это не будет иметь таких разрушительных последствий как раньше.
  • Больше говоришь по делу — даже после инфернального недосыпа удается в очень короткий промежуток времени изложить всё, что считаешь нужным, не отвлекаясь на частности.
  • Очень значительное улучшение рабочей памяти. Это помогает держать в голове всё, что необходимо претворить в жизнь. Появившиеся идеи очень легко извлекаются из памяти при первой же необходимости (для меня один из самых доступных и в то же время эффективных тестов — отслеживание тавтологий в тексте и речи, просто последите за собой и увидите изменения). Даже иронично, что ещё один экстремально-экспериментальный ноотроп PRL-8–53, который изначально позиционировался как средство для улучшения кратковременной памяти на самом деле представляет из себя «социальный стимулятор», в то время как фазорацетам, напротив, больше пригоден именно для этой цели.
  • Это стоит отдельного упоминания. Когда ты видишь то, как работает фазорацетам, начинаешь испытывать очень смешанные чувства по отношению к тому, что ел до этого. Невзрачная упаковка пирацетама, сиротливо ждущая своей участи в ящике стола, даже не вызывает смеха, как вы могли бы подумать, — только острое осознание тщетности бытия.
  • Он действительно работает по СДВГ — вы точно будете меньше отвлекаться и упускать из виду важные детали. Помню, я поймал себя на том, как в течение часа пишу подробный ответ в телеграме одной простыней текста. Подобный уровень концентрации бывает разве что от стимуляторов.
  • Убирает или значительно притупляет социальный дискомфорт, антидепрессивный эффект также налицо: вместо типичной умственной жвачки ты начинаешь видеть реальные выходы из застойной ситуации.

Для каких коктейлей больше всего подходит фазорацетам? Инструкция по совмещению

Фенибут, куда же без него (говорят, с него нужно было начать)! Три таблетки от органики на курсе фазо давали мне только легкую седацию. Но нужно знать, что, во-первых, фенибут не такой уж мощный агонист ГАМК-Б, а во-вторых, большая часть эффектов может быть связана с блокадой α2δ субъединицы вольтаж-зависимых кальциевых каналов (VDCCs) подобно габапентиноидам (лирика, габапентин). Так что если хотите первозданных ощущений от фенибута, советую попробовать высокие дозы уже по окончанию курса. Там эффект будет точно выраженным. Советую ещё и потому, что по поводу конкретного влияния фазо на ГАМК-Б вообще ничего не известно, тогда как в инете существуют какие-то полумифические предположения о том, что он, быть может, частичный агонист. Это логично, так как не только способствовало бы быстрому и эффективному снятию абстиненции, но и нивелировало сами эффекты. Но, тем не менее, «разращивание» рецепторов ГАМК-Б, скорее всего, является всего лишь косвенным механизмом обратной связи через mGlu1a. Вот работа, проливающая свет на эти механизмы: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2726695/

Далее, совершенно не имеет смысла смешивать с кофеином. Во-первых, кофеин увеличивает цАМФ, а фазорацетам подавляет его увеличение. Во-вторых, в силу агонизма пуриновой и ацетилхолиновой системы. Лучше добавляйте рибоксин, и ваша память станет ещё лучше и чище.

Просто ужасно сочетается с ацетилцистеином (есть информация, что он аналогично активирует mGluR2/3 и я сдуру хотел оценить это). У меня данное сочетание вызвало лишь реверсивный эффект, многократно усилило раздражительность, превратив на время в полного психопата, бьющего посуду и швыряющего ключи.

Причем воздействие NAC на глутаматные рецепторы имеет сразу три мишени:

  • образующийся глутатион является эндогенным нейромодулятором NMDA и AMPA;
  • образующийся цистин способствует выбросу глутамата через цистин/глутаматный антипортер;
  • и, наконец, ацетилцистеин воздействует на уровень глутамата, апрегулируя экспрессию EAAT2 (также известного, как глутаматный транспортер 1 — GLT1), ответственного за более чем 90% обратного захвата глутамата в мозге.

То есть даже при помощи «Путинки», настойки боярышника и таблетки NZT сложно будет оценить весь спектр их взаимодействия. Самая простая версия заключается в том, что фазорацетам плотнее «затыкает» тормозящие mGluR II и III группы, так что глутамат, высвобождающийся от приёма АЦЦ, садится исключительно на активирующие mGluR1/5, вызывая раздражительность, психоз и тревогу. Впрочем, надо заметить, отходишь от этого острого эпизода под фазорацетамом всё равно значительно быстрее.

Закономерный вопрос — зачем столь длинный экскурс в работу совершенно другого препарата? — Исключительно в качестве предостережения! Многие личности в неудержимом стремлении биохакнуться, в том числе за компанию (ведь биохакер Вася из 8Г пришел к успеху на каком-нибудь условно-экспериментальном PSHpsh-89, а я-то чем хуже!?) быстро зарабатывают себе вполне реальные проблемы с психикой и становятся пациентами, скажем, Романа Беккера, познавая все прелести подлинной психофармакологии на своей тушке в полном размере. Так что я крайне не рекомендую смешивать фазорацетам с любыми другими препаратами, активирующими NMDA — мало того, что это полностью противоречит анксиолитическому эффекту фазорацетама, это просто опасно и может привести к экcайтотоксичности.

А именно, не годятся для совместного приёма (и это только малая часть — те, что пришли мне в голову именно сейчас):

  • Фенотропил;
  • Ацетилцистеин, детально разобранный выше;
  • Сунифирам, очень мощно влияющий на NMDA;
  • Половые гормоны тестостерон и эстрадиол: первый повышает концентрации такого анксиогенного нейростероида как DHEA-S, второй сам по себе является позитивным аллостерическим модулятором NMDA;
  • Прегненолон — ещё один анксиогенный нейростероид.

В общем, ловите всю суть таких замесов (вот если вам такое нравится, то и юзайте то, что выше, а не фазорацетам, — лично мне нет):

0*O8An4_vi9EXMu1Xv.
 

Имеет же смысл сочетать фазо с разного рода психостимуляторами, в особенности с теми, которые вообще никак не влияют на транспортеры глутамата, как например, первый из них по алфавиту. То есть отлично подойдет сибутрамин, который практически равен по силе риталину и вполне доступен, возможно, DMAA, PRL 8–53. Но лучше всего чистые ИОЗД, если вы сможете достать таковые.

Отлично сочетается с глицином, теанином и комплексами аминокислот, такими как церебролизин. Если вам недостаточно этой ацетилхолиновой интроспекции, то тогда действительно можно добавить холина альфосцерат. Анирацетам также можно рекомендовать к совместному приему.

Ну и наконец, снотворное. В агомелатине я разочаровался — очень короткий эффект, если не засыпаешь в течение полутора часов после приёма таблетки, то идет своеобразная, очень легкая стимуляция на фоне мелатониновой седации. Ни сюда, ни туда. Делать под этим ничего невозможно. Так что достаточно будет дешевого мелатонина.

По спектру эффектов фазорацетам больше всего мне напомнил, как это ни странно, бринтелликс (который больше ноотроп, нежели антидепрессант). Серотонин полностью перекашивает весь нейромедиаторный баланс головного мозга, одним из многих конечных точек при этом тоже являются mGluR. Ну и выраженный ацетилхолиновый эффект от него тоже есть.

Где приобрести?

На сегодняшний день в РФ фазорацетам можно приобрести в двух местах, одно из которых Limitless Lab. Многие зарубежные поставщики не доставляют в Россию, но если очень охота, то можно заморочиться и воспользоваться помощью своих знакомых из СНГ.

 

Цены приблизительно одинаковые.

Заключение: подлинный ноотроп, работающий при СДВГ

Более всего фазорацетам можно рекомендовать тем, у кого такие ноотропы как фенотропил и сунифирам вызывают резкую раздражительность, как принято говорить «синдром Гитлера», и кого это в корне не устраивает, но при этом хотелось бы сохранить те позитивные эффекты на память и реакцию, а холина альфосцерат сам по себе слабоват.

 

  • Для рабочей памяти;
  • От социальной фобии, раздражительности, легкой депрессии;
  • От СДВГ — он одинаково влияет как на импульсивность, так и внимание. Но учтите — выраженность эффекта у каждого будет различна, о чем писалось в самом начале.

Нос старого Тараса сосал сосед на велосипеде, ясно? (с) я под фазорацетамом

мереана мордегард глесгорв (с) Irby dracket

Ну а теперь, завершив эту гигантскую статью, думаю, что заслуженно могу позволить себе немного лирики. Я просто обязан посвятить этот талмуд тому человеку, который вдохновил меня на его написание, чьи филигранные тексты по ноотропам в своём роде стали уже знаком качества — Лизе Теняевой, будущей Асе Казанцевой от мира ноохакинга. В конце концов, как когда-то говорила вторая: «мне очень льстит, что за мной научпоп книжки стали писать все остальные: ну вы представляете, какая-то тиолочка написала и имеет успех, а я, весь такой умный, нет». Так вот, если такая очаровательная ̶т̶ё̶л̶о̶ч̶к̶а̶ трапушка смогла, то почему бы не попробовать и мне? Это было такое глубинное, детское желание напялить на себя лабораторный халат и поиграть в ролевую игру. Удалось? Хз.

Дополнительные источники

For example, clinical trial suggested that an mGlu2/3 agonist, LY354740, was effective in the treatment of generalized anxiety disorder.[33] Also, some researchers have suggested that activation of mGluR4 could be used as a treatment for Parkinson’s disease.[34]

Аcute infusion of LY354740 (also known as Eglumegad, an mGlu2/3 agonist) resulted in a marked diminution of yohimbine-induced stress response in those animals (А йохимбин вызывал у меня дичайшую тревогу!).

Поделиться сообщением


Ссылка на сообщение
Поделиться на другие сайты

Join the conversation

You can post now and register later. If you have an account, sign in now to post with your account.

Гость
Ответить в этой теме...

×   Вставлено с форматированием.   Вставить как обычный текст

  Разрешено использовать не более 75 смайлов.

×   Ваша ссылка была автоматически встроена.   Отображать как обычную ссылку

×   Ваш предыдущий контент был восстановлен.   Очистить редактор

×   Вы не можете вставлять изображения напрямую. Загружайте или вставляйте изображения по ссылке.

Авторизация  

×
×
  • Создать...